Tin tức | Biện pháp tránh thai dành cho nam không hormone cho thấy hiệu quả 99% mà không gây tác dụng phụ trong thí nghiệm trên chuột
Tại hội nghị mùa xuân 2022 của Hiệp hội Hóa học Hoa Kỳ (ACS), nhóm nghiên cứu từ Đại học Minnesota công bố đã phát triển một biện pháp tránh thai đường uống không hormone dành cho nam, đạt hiệu quả tránh thai cực cao (99%) mà không ghi nhận tác dụng phụ rõ ràng trong thí nghiệm trên chuột. Thành tựu này được kỳ vọng mang đến cho nam giới một lựa chọn tránh thai mới an toàn, có thể hồi phục và không phụ thuộc hormone, đồng thời giảm gánh nặng tránh thai lâu dài đặt lên phụ nữ.
Các lựa chọn tránh thai hiện nay dành cho nam còn hạn chế và trách nhiệm tránh thai chưa cân bằng
Mặc dù phụ nữ có nhiều lựa chọn tránh thai như thuốc uống, miếng dán và dụng cụ tử cung, các lựa chọn hiện nay dành cho nam vẫn chủ yếu là bao cao su và phẫu thuật thắt ống dẫn tinh. Bao cao su có nguy cơ xảy ra sai sót khi sử dụng hoặc thất bại, còn thắt ống dẫn tinh được xem là phương pháp triệt sản vĩnh viễn, không thể đảo ngược hoặc có tỷ lệ phục hồi cực thấp. Sự thiếu hụt lựa chọn này khiến phụ nữ phải gánh "trách nhiệm duy nhất" về tránh thai trong thời gian dài.
Con đường không hormone: hy vọng mới để tránh tác dụng phụ
"Các nhà khoa học đã cố gắng phát triển thuốc tránh thai đường uống hiệu quả cho nam giới trong nhiều thập kỷ, nhưng vẫn chưa có sản phẩm nào được phê duyệt", Md Abdullah Al Noman, nghiên cứu sinh tiến sĩ tại Trường Dược thuộc Đại học Minnesota và một trong những trưởng nhóm dự án, phát biểu tại hội nghị. Hầu hết biện pháp tránh thai dành cho nam đang được thử nghiệm lâm sàng nhắm vào các hormone sinh dục như testosterone, nhưng những thuốc này thường gây tác dụng phụ như tăng cân, trầm cảm và tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL).
"Chúng tôi muốn phát triển một biện pháp tránh thai không hormone dành cho nam để tránh những tác dụng phụ này", Noman nói.
Nhắm vào protein RAR-alpha để ức chế khả năng sinh sản một cách chính xác
Nhóm nghiên cứu tập trung vào một protein có tên thụ thể axit retinoic alpha (RAR-alpha). RAR-alpha là một trong ba thụ thể axit retinoic. Axit retinoic, một dạng vitamin A, đóng vai trò quan trọng trong tăng trưởng và biệt hóa tế bào (bao gồm quá trình sinh tinh) cũng như phát triển phôi. Các nghiên cứu trước đây cho thấy việc loại bỏ gene RAR-alpha ở chuột đực dẫn đến vô sinh nhưng không gây ảnh hưởng rõ ràng đến sức khỏe.
Nhóm tiếp tục phân tích sự khác biệt về cấu trúc tinh thể trong cách RAR-alpha và các thụ thể cùng họ là RAR-beta và RAR-gamma gắn với axit retinoic, đồng thời sàng lọc và tổng hợp khoảng 100 hợp chất tiềm năng. Cuối cùng, họ xác định được một hợp chất có tên YCT529, ức chế RAR-alpha hiệu quả hơn RAR-beta và RAR-gamma gần 500 lần, cho thấy tính chọn lọc cực cao.
Thí nghiệm trên chuột: uống thuốc trong 4 tuần đạt hiệu quả tránh thai 99%
Trong thí nghiệm trên chuột, sau khi chuột đực được cho uống YCT529 liên tục trong bốn tuần, số lượng tinh trùng giảm đáng kể và tỷ lệ tránh thai thành công đạt 99% trong các thử nghiệm giao phối, không quan sát thấy tác dụng phụ rõ ràng trong thời gian điều trị. Quan trọng hơn, sau 4 đến 6 tuần ngừng thuốc, khả năng sinh sản của chuột phục hồi hoàn toàn, cho thấy phương pháp này có khả năng hồi phục tốt.
Dự kiến bắt đầu thử nghiệm lâm sàng trên người trong năm nay
Theo bác sĩ Gunda Georg thuộc Trường Dược, Đại học Minnesota, một trong những trưởng nhóm dự án, YCT529 dự kiến bước vào thử nghiệm lâm sàng trên người trong quý thứ ba hoặc quý thứ tư của năm 2022. "Mặc dù kết quả thí nghiệm trên động vật rất đáng khích lệ, hiệu quả trên người vẫn còn chưa chắc chắn", Georg nói. Vì vậy, nhóm cũng đang tích cực nghiên cứu các ứng viên thuốc thế hệ mới, bằng cách tối ưu hóa cấu trúc của các hợp chất hiện có hoặc phát triển hoàn toàn các khung cấu trúc mới, nhằm tiếp tục cải thiện hiệu quả và độ an toàn.
Nhóm nghiên cứu hy vọng công trình này có thể phá vỡ những điểm nghẽn kỹ thuật lâu nay cản trở việc đưa thuốc tránh thai đường uống dành cho nam ra thị trường và thúc đẩy sự bình đẳng hơn trong trách nhiệm tránh thai trên toàn cầu.
Tin tức | Biện pháp tránh thai dành cho nam không hormone đạt hiệu quả 99% mà không gây tác dụng phụ ở chuột
Tin tức | Biện pháp tránh thai dành cho nam không hormone cho thấy hiệu quả 99% mà không gây tác dụng phụ trong thí nghiệm trên chuột
Tại hội nghị mùa xuân 2022 của Hiệp hội Hóa học Hoa Kỳ (ACS), nhóm nghiên cứu từ Đại học Minnesota công bố đã phát triển một biện pháp tránh thai đường uống không hormone dành cho nam, đạt hiệu quả tránh thai cực cao (99%) mà không ghi nhận tác dụng phụ rõ ràng trong thí nghiệm trên chuột. Thành tựu này được kỳ vọng mang đến cho nam giới một lựa chọn tránh thai mới an toàn, có thể hồi phục và không phụ thuộc hormone, đồng thời giảm gánh nặng tránh thai lâu dài đặt lên phụ nữ.
Các lựa chọn tránh thai hiện nay dành cho nam còn hạn chế và trách nhiệm tránh thai chưa cân bằng
Mặc dù phụ nữ có nhiều lựa chọn tránh thai như thuốc uống, miếng dán và dụng cụ tử cung, các lựa chọn hiện nay dành cho nam vẫn chủ yếu là bao cao su và phẫu thuật thắt ống dẫn tinh. Bao cao su có nguy cơ xảy ra sai sót khi sử dụng hoặc thất bại, còn thắt ống dẫn tinh được xem là phương pháp triệt sản vĩnh viễn, không thể đảo ngược hoặc có tỷ lệ phục hồi cực thấp. Sự thiếu hụt lựa chọn này khiến phụ nữ phải gánh "trách nhiệm duy nhất" về tránh thai trong thời gian dài.
Con đường không hormone: hy vọng mới để tránh tác dụng phụ
"Các nhà khoa học đã cố gắng phát triển thuốc tránh thai đường uống hiệu quả cho nam giới trong nhiều thập kỷ, nhưng vẫn chưa có sản phẩm nào được phê duyệt", Md Abdullah Al Noman, nghiên cứu sinh tiến sĩ tại Trường Dược thuộc Đại học Minnesota và một trong những trưởng nhóm dự án, phát biểu tại hội nghị. Hầu hết biện pháp tránh thai dành cho nam đang được thử nghiệm lâm sàng nhắm vào các hormone sinh dục như testosterone, nhưng những thuốc này thường gây tác dụng phụ như tăng cân, trầm cảm và tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL).
"Chúng tôi muốn phát triển một biện pháp tránh thai không hormone dành cho nam để tránh những tác dụng phụ này", Noman nói.
Nhắm vào protein RAR-alpha để ức chế khả năng sinh sản một cách chính xác
Nhóm nghiên cứu tập trung vào một protein có tên thụ thể axit retinoic alpha (RAR-alpha). RAR-alpha là một trong ba thụ thể axit retinoic. Axit retinoic, một dạng vitamin A, đóng vai trò quan trọng trong tăng trưởng và biệt hóa tế bào (bao gồm quá trình sinh tinh) cũng như phát triển phôi. Các nghiên cứu trước đây cho thấy việc loại bỏ gene RAR-alpha ở chuột đực dẫn đến vô sinh nhưng không gây ảnh hưởng rõ ràng đến sức khỏe.
Nhóm tiếp tục phân tích sự khác biệt về cấu trúc tinh thể trong cách RAR-alpha và các thụ thể cùng họ là RAR-beta và RAR-gamma gắn với axit retinoic, đồng thời sàng lọc và tổng hợp khoảng 100 hợp chất tiềm năng. Cuối cùng, họ xác định được một hợp chất có tên YCT529, ức chế RAR-alpha hiệu quả hơn RAR-beta và RAR-gamma gần 500 lần, cho thấy tính chọn lọc cực cao.
Thí nghiệm trên chuột: uống thuốc trong 4 tuần đạt hiệu quả tránh thai 99%
Trong thí nghiệm trên chuột, sau khi chuột đực được cho uống YCT529 liên tục trong bốn tuần, số lượng tinh trùng giảm đáng kể và tỷ lệ tránh thai thành công đạt 99% trong các thử nghiệm giao phối, không quan sát thấy tác dụng phụ rõ ràng trong thời gian điều trị. Quan trọng hơn, sau 4 đến 6 tuần ngừng thuốc, khả năng sinh sản của chuột phục hồi hoàn toàn, cho thấy phương pháp này có khả năng hồi phục tốt.
Dự kiến bắt đầu thử nghiệm lâm sàng trên người trong năm nay
Theo bác sĩ Gunda Georg thuộc Trường Dược, Đại học Minnesota, một trong những trưởng nhóm dự án, YCT529 dự kiến bước vào thử nghiệm lâm sàng trên người trong quý thứ ba hoặc quý thứ tư của năm 2022. "Mặc dù kết quả thí nghiệm trên động vật rất đáng khích lệ, hiệu quả trên người vẫn còn chưa chắc chắn", Georg nói. Vì vậy, nhóm cũng đang tích cực nghiên cứu các ứng viên thuốc thế hệ mới, bằng cách tối ưu hóa cấu trúc của các hợp chất hiện có hoặc phát triển hoàn toàn các khung cấu trúc mới, nhằm tiếp tục cải thiện hiệu quả và độ an toàn.
Nhóm nghiên cứu hy vọng công trình này có thể phá vỡ những điểm nghẽn kỹ thuật lâu nay cản trở việc đưa thuốc tránh thai đường uống dành cho nam ra thị trường và thúc đẩy sự bình đẳng hơn trong trách nhiệm tránh thai trên toàn cầu.
Nguồn bài viết:
Tổng hợp trên mạng