Notícias | Anticoncepcional masculino não hormonal apresenta eficácia de 99% sem efeitos colaterais em experimentos com camundongos
Na reunião de primavera 2022 da American Chemical Society (ACS), uma equipe de pesquisa da Universidade de Minnesota anunciou o desenvolvimento de um anticoncepcional masculino oral não hormonal que demonstrou eficácia anticoncepcional extremamente alta (99%) sem efeitos colaterais evidentes em experimentos com camundongos. A conquista deve oferecer aos homens uma nova opção contraceptiva reversível, segura e independente de hormônios, reduzindo a responsabilidade contraceptiva de longo prazo atribuída às mulheres.
As opções atuais de contracepção masculina são limitadas, e a responsabilidade contraceptiva é desequilibrada
Embora as mulheres tenham diversas opções contraceptivas disponíveis, como anticoncepcionais orais, adesivos e dispositivos intrauterinos, as opções atuais dos homens ainda se limitam a preservativos e cirurgia de vasectomia. O primeiro envolve risco de erro do usuário ou falha, enquanto a segunda é considerada um método de esterilização permanente, irreversível ou com taxa de reversão extremamente baixa. Essa falta de opções levou as mulheres a assumir a “responsabilidade exclusiva” pela contracepção de longo prazo.
Caminho não hormonal: uma nova esperança para evitar efeitos colaterais
“Há décadas os cientistas tentam desenvolver um anticoncepcional oral eficaz para homens, mas ainda não existe nenhum produto aprovado”, disse na reunião Md Abdullah Al Noman, doutorando da Faculdade de Farmácia da Universidade de Minnesota e um dos líderes do projeto. A maioria dos anticoncepcionais masculinos atualmente em ensaios clínicos tem como alvo hormônios sexuais, como a testosterona, mas esses medicamentos costumam causar efeitos colaterais como ganho de peso, depressão e aumento do colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL).
“Queríamos desenvolver um anticoncepcional masculino não hormonal para evitar esses efeitos colaterais”, disse Noman.
Foco na proteína RAR-alfa para inibir a fertilidade com precisão
A equipe de pesquisa concentrou-se em uma proteína chamada receptor alfa do ácido retinoico (RAR-alfa). O RAR-alfa é um dos três receptores do ácido retinoico. O ácido retinoico, uma forma de vitamina A, desempenha um papel importante no crescimento e na diferenciação celular (incluindo a espermatogênese) e no desenvolvimento embrionário. Estudos anteriores descobriram que a eliminação do gene RAR-alfa em camundongos machos causa infertilidade, mas sem efeitos evidentes sobre a saúde.
A equipe analisou mais profundamente as diferenças na estrutura cristalina de como o RAR-alfa e seus receptores da família, RAR-beta e RAR-gama, se ligam ao ácido retinoico, e selecionou e sintetizou aproximadamente 100 compostos candidatos. Por fim, identificou um composto chamado YCT529, que inibe o RAR-alfa quase 500 vezes mais efetivamente do que o RAR-beta e o RAR-gama, demonstrando seletividade extremamente alta.
Experimentos com camundongos: administração oral por 4 semanas alcança eficácia anticoncepcional de 99%
Nos experimentos com camundongos, após os machos receberem YCT529 por via oral durante quatro semanas consecutivas, sua contagem de espermatozoides diminuiu significativamente, e a taxa de sucesso contraceptivo atingiu 99% nos experimentos de acasalamento, sem efeitos colaterais visíveis durante o período de tratamento. Mais importante, 4 a 6 semanas após a interrupção do medicamento, a fertilidade dos camundongos foi totalmente recuperada, indicando que esse método apresenta boa reversibilidade.
Ensaios clínicos em humanos devem começar ainda este ano
Segundo a Dra. Gunda Georg, da Faculdade de Farmácia da Universidade de Minnesota e uma das líderes do projeto, o YCT529 deve entrar em ensaios clínicos em humanos no terceiro ou quarto trimestre de 2022. “Embora os resultados dos experimentos em animais sejam animadores, ainda há incertezas quanto à eficácia em humanos”, disse Georg. Por isso, a equipe também está explorando ativamente candidatos a medicamentos de próxima geração, seja otimizando as estruturas dos compostos existentes, seja desenvolvendo estruturas-base totalmente novas, para melhorar ainda mais a eficácia e a segurança.
A equipe de pesquisa espera que seu trabalho consiga superar os obstáculos técnicos que há muito impedem a disponibilidade de anticoncepcionais orais masculinos no mercado e promova maior igualdade na responsabilidade contraceptiva global.
Notícias | Anticoncepcional masculino não hormonal foi 99% eficaz sem efeitos colaterais em camundongos
Notícias | Anticoncepcional masculino não hormonal apresenta eficácia de 99% sem efeitos colaterais em experimentos com camundongos
Na reunião de primavera 2022 da American Chemical Society (ACS), uma equipe de pesquisa da Universidade de Minnesota anunciou o desenvolvimento de um anticoncepcional masculino oral não hormonal que demonstrou eficácia anticoncepcional extremamente alta (99%) sem efeitos colaterais evidentes em experimentos com camundongos. A conquista deve oferecer aos homens uma nova opção contraceptiva reversível, segura e independente de hormônios, reduzindo a responsabilidade contraceptiva de longo prazo atribuída às mulheres.
As opções atuais de contracepção masculina são limitadas, e a responsabilidade contraceptiva é desequilibrada
Embora as mulheres tenham diversas opções contraceptivas disponíveis, como anticoncepcionais orais, adesivos e dispositivos intrauterinos, as opções atuais dos homens ainda se limitam a preservativos e cirurgia de vasectomia. O primeiro envolve risco de erro do usuário ou falha, enquanto a segunda é considerada um método de esterilização permanente, irreversível ou com taxa de reversão extremamente baixa. Essa falta de opções levou as mulheres a assumir a “responsabilidade exclusiva” pela contracepção de longo prazo.
Caminho não hormonal: uma nova esperança para evitar efeitos colaterais
“Há décadas os cientistas tentam desenvolver um anticoncepcional oral eficaz para homens, mas ainda não existe nenhum produto aprovado”, disse na reunião Md Abdullah Al Noman, doutorando da Faculdade de Farmácia da Universidade de Minnesota e um dos líderes do projeto. A maioria dos anticoncepcionais masculinos atualmente em ensaios clínicos tem como alvo hormônios sexuais, como a testosterona, mas esses medicamentos costumam causar efeitos colaterais como ganho de peso, depressão e aumento do colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL).
“Queríamos desenvolver um anticoncepcional masculino não hormonal para evitar esses efeitos colaterais”, disse Noman.
Foco na proteína RAR-alfa para inibir a fertilidade com precisão
A equipe de pesquisa concentrou-se em uma proteína chamada receptor alfa do ácido retinoico (RAR-alfa). O RAR-alfa é um dos três receptores do ácido retinoico. O ácido retinoico, uma forma de vitamina A, desempenha um papel importante no crescimento e na diferenciação celular (incluindo a espermatogênese) e no desenvolvimento embrionário. Estudos anteriores descobriram que a eliminação do gene RAR-alfa em camundongos machos causa infertilidade, mas sem efeitos evidentes sobre a saúde.
A equipe analisou mais profundamente as diferenças na estrutura cristalina de como o RAR-alfa e seus receptores da família, RAR-beta e RAR-gama, se ligam ao ácido retinoico, e selecionou e sintetizou aproximadamente 100 compostos candidatos. Por fim, identificou um composto chamado YCT529, que inibe o RAR-alfa quase 500 vezes mais efetivamente do que o RAR-beta e o RAR-gama, demonstrando seletividade extremamente alta.
Experimentos com camundongos: administração oral por 4 semanas alcança eficácia anticoncepcional de 99%
Nos experimentos com camundongos, após os machos receberem YCT529 por via oral durante quatro semanas consecutivas, sua contagem de espermatozoides diminuiu significativamente, e a taxa de sucesso contraceptivo atingiu 99% nos experimentos de acasalamento, sem efeitos colaterais visíveis durante o período de tratamento. Mais importante, 4 a 6 semanas após a interrupção do medicamento, a fertilidade dos camundongos foi totalmente recuperada, indicando que esse método apresenta boa reversibilidade.
Ensaios clínicos em humanos devem começar ainda este ano
Segundo a Dra. Gunda Georg, da Faculdade de Farmácia da Universidade de Minnesota e uma das líderes do projeto, o YCT529 deve entrar em ensaios clínicos em humanos no terceiro ou quarto trimestre de 2022. “Embora os resultados dos experimentos em animais sejam animadores, ainda há incertezas quanto à eficácia em humanos”, disse Georg. Por isso, a equipe também está explorando ativamente candidatos a medicamentos de próxima geração, seja otimizando as estruturas dos compostos existentes, seja desenvolvendo estruturas-base totalmente novas, para melhorar ainda mais a eficácia e a segurança.
A equipe de pesquisa espera que seu trabalho consiga superar os obstáculos técnicos que há muito impedem a disponibilidade de anticoncepcionais orais masculinos no mercado e promova maior igualdade na responsabilidade contraceptiva global.
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