Haberler | Hormonsuz erkek doğum kontrolü, fare deneylerinde yan etki olmadan 99% etkinlik gösterdi
American Chemical Society’nin (ACS) Spring 2022 toplantısında Minnesota Üniversitesi’nden bir araştırma ekibi, fare deneylerinde belirgin bir yan etki olmadan son derece yüksek doğum kontrolü etkinliği (99%) gösteren, hormon içermeyen ağızdan alınan bir erkek doğum kontrol yöntemi geliştirdiklerini açıkladı. Bu başarının erkeklere geri dönüşümlü, güvenli ve hormonlardan bağımsız yeni bir doğum kontrolü seçeneği sunması ve doğum kontrolü sorumluluğunun uzun vadede kadınlar üzerindeki yükünü azaltması bekleniyor.
Mevcut erkek doğum kontrolü seçenekleri sınırlı ve sorumluluk dengesiz
Kadınların ağızdan alınan doğum kontrol ilaçları, bantlar ve rahim içi araçlar gibi çeşitli seçenekleri bulunmasına rağmen, erkeklerin mevcut seçenekleri hâlâ kondom ve vazektomi ameliyatıyla sınırlı. İlkinde kullanıcı hatası veya başarısızlık riski bulunurken, ikincisi geri dönüşü olmayan ya da geri döndürülme oranı son derece düşük kalıcı bir kısırlaştırma yöntemi olarak kabul ediliyor. Bu seçenek eksikliği, doğum kontrolünün uzun vadeli “tek sorumluluğunu” kadınların üstlenmesine yol açtı.
Hormonsuz yaklaşım: Yan etkilerden kaçınmak için yeni umut
“Bilim insanları onlarca yıldır erkekler için etkili, ağızdan alınan bir doğum kontrol yöntemi geliştirmeye çalışıyor; ancak hâlâ onaylanmış bir ürün yok,” dedi Minnesota Üniversitesi Eczacılık Fakültesi doktora öğrencisi ve proje liderlerinden Md Abdullah Al Noman toplantıda. Klinik çalışmalardaki erkek doğum kontrol yöntemlerinin çoğu testosteron gibi cinsiyet hormonlarını hedefliyor; ancak bu ilaçlara genellikle kilo alımı, depresyon ve düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) kolesterolünde yükselme gibi yan etkiler eşlik ediyor.
Noman, “Bu yan etkilerden kaçınmak için hormon içermeyen bir erkek doğum kontrol yöntemi geliştirmek istedik,” dedi.
Doğurganlığı hassas biçimde baskılamak için RAR-alfa proteini hedefleniyor
Araştırma ekibi retinoik asit reseptörü alfa (RAR-alfa) adlı proteine odaklandı. RAR-alfa, retinoik asit reseptörlerinden biridir. A vitamininin bir formu olan retinoik asit; hücre büyümesi, farklılaşması (spermatogenez dâhil) ve embriyonik gelişimde önemli rol oynar. Önceki çalışmalar, erkek farelerde RAR-alfa geninin devre dışı bırakılmasının belirgin bir sağlık etkisi olmadan kısırlığa yol açtığını göstermişti.
Ekip, RAR-alfa ile ailesindeki RAR-beta ve RAR-gama reseptörlerinin retinoik aside bağlanma biçimlerindeki kristal yapı farklılıklarını daha ayrıntılı inceledi ve yaklaşık 100 aday bileşik tarayıp sentezledi. Sonunda, YCT529 adlı ve RAR-alfa’yı RAR-beta ile RAR-gamadan yaklaşık 500 kat daha etkili biçimde baskılayan bir bileşik belirlediler; bu, son derece güçlü bir seçicilik gösterdi.
Fare deneyleri: 4 hafta ağızdan kullanım 99% doğum kontrolü etkinliği sağlıyor
Fare deneylerinde erkek farelere art arda dört hafta boyunca ağızdan YCT529 verildikten sonra sperm sayıları belirgin biçimde azaldı ve çiftleşme deneylerinde doğum kontrolü başarı oranı 99% oldu; tedavi süresince görünür bir yan etki gözlenmedi. Daha önemlisi, ilacın bırakılmasından 4 ila 6 hafta sonra farelerin doğurganlığı tamamen geri döndü; bu da yöntemin iyi bir geri dönüşümlülüğe sahip olduğunu gösterdi.
İnsan klinik çalışmalarının yıl içinde başlaması bekleniyor
Minnesota Üniversitesi Eczacılık Fakültesi’nden proje liderlerinden Dr. Gunda Georg’a göre YCT529, 2022 yılının üçüncü veya dördüncü çeyreğinde insan klinik çalışmalarına girmeye hazırlanıyor. Georg, “Hayvan deneylerinin sonuçları umut verici olsa da insanlardaki etkinliğe aktarım hâlâ belirsizlik taşıyor,” dedi. Bu nedenle ekip, mevcut bileşiklerin yapılarını optimize ederek veya tamamen yeni iskeletler geliştirerek yeni nesil ilaç adaylarını da etkinlik ve güvenliği daha da artırmak amacıyla araştırıyor.
Araştırma ekibi, çalışmalarının erkekler için ağızdan alınan doğum kontrol yöntemlerinin pazara sunulmasını uzun süredir engelleyen teknik darboğazları aşmasını ve küresel doğum kontrolü sorumluluğunda daha fazla eşitliği teşvik etmesini umuyor.
Haberler | Hormonsuz Erkek Doğum Kontrolü Farelerde Yan Etki Olmadan 99% Etkili Oldu
Haberler | Hormonsuz erkek doğum kontrolü, fare deneylerinde yan etki olmadan 99% etkinlik gösterdi
American Chemical Society’nin (ACS) Spring 2022 toplantısında Minnesota Üniversitesi’nden bir araştırma ekibi, fare deneylerinde belirgin bir yan etki olmadan son derece yüksek doğum kontrolü etkinliği (99%) gösteren, hormon içermeyen ağızdan alınan bir erkek doğum kontrol yöntemi geliştirdiklerini açıkladı. Bu başarının erkeklere geri dönüşümlü, güvenli ve hormonlardan bağımsız yeni bir doğum kontrolü seçeneği sunması ve doğum kontrolü sorumluluğunun uzun vadede kadınlar üzerindeki yükünü azaltması bekleniyor.
Mevcut erkek doğum kontrolü seçenekleri sınırlı ve sorumluluk dengesiz
Kadınların ağızdan alınan doğum kontrol ilaçları, bantlar ve rahim içi araçlar gibi çeşitli seçenekleri bulunmasına rağmen, erkeklerin mevcut seçenekleri hâlâ kondom ve vazektomi ameliyatıyla sınırlı. İlkinde kullanıcı hatası veya başarısızlık riski bulunurken, ikincisi geri dönüşü olmayan ya da geri döndürülme oranı son derece düşük kalıcı bir kısırlaştırma yöntemi olarak kabul ediliyor. Bu seçenek eksikliği, doğum kontrolünün uzun vadeli “tek sorumluluğunu” kadınların üstlenmesine yol açtı.
Hormonsuz yaklaşım: Yan etkilerden kaçınmak için yeni umut
“Bilim insanları onlarca yıldır erkekler için etkili, ağızdan alınan bir doğum kontrol yöntemi geliştirmeye çalışıyor; ancak hâlâ onaylanmış bir ürün yok,” dedi Minnesota Üniversitesi Eczacılık Fakültesi doktora öğrencisi ve proje liderlerinden Md Abdullah Al Noman toplantıda. Klinik çalışmalardaki erkek doğum kontrol yöntemlerinin çoğu testosteron gibi cinsiyet hormonlarını hedefliyor; ancak bu ilaçlara genellikle kilo alımı, depresyon ve düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) kolesterolünde yükselme gibi yan etkiler eşlik ediyor.
Noman, “Bu yan etkilerden kaçınmak için hormon içermeyen bir erkek doğum kontrol yöntemi geliştirmek istedik,” dedi.
Doğurganlığı hassas biçimde baskılamak için RAR-alfa proteini hedefleniyor
Araştırma ekibi retinoik asit reseptörü alfa (RAR-alfa) adlı proteine odaklandı. RAR-alfa, retinoik asit reseptörlerinden biridir. A vitamininin bir formu olan retinoik asit; hücre büyümesi, farklılaşması (spermatogenez dâhil) ve embriyonik gelişimde önemli rol oynar. Önceki çalışmalar, erkek farelerde RAR-alfa geninin devre dışı bırakılmasının belirgin bir sağlık etkisi olmadan kısırlığa yol açtığını göstermişti.
Ekip, RAR-alfa ile ailesindeki RAR-beta ve RAR-gama reseptörlerinin retinoik aside bağlanma biçimlerindeki kristal yapı farklılıklarını daha ayrıntılı inceledi ve yaklaşık 100 aday bileşik tarayıp sentezledi. Sonunda, YCT529 adlı ve RAR-alfa’yı RAR-beta ile RAR-gamadan yaklaşık 500 kat daha etkili biçimde baskılayan bir bileşik belirlediler; bu, son derece güçlü bir seçicilik gösterdi.
Fare deneyleri: 4 hafta ağızdan kullanım 99% doğum kontrolü etkinliği sağlıyor
Fare deneylerinde erkek farelere art arda dört hafta boyunca ağızdan YCT529 verildikten sonra sperm sayıları belirgin biçimde azaldı ve çiftleşme deneylerinde doğum kontrolü başarı oranı 99% oldu; tedavi süresince görünür bir yan etki gözlenmedi. Daha önemlisi, ilacın bırakılmasından 4 ila 6 hafta sonra farelerin doğurganlığı tamamen geri döndü; bu da yöntemin iyi bir geri dönüşümlülüğe sahip olduğunu gösterdi.
İnsan klinik çalışmalarının yıl içinde başlaması bekleniyor
Minnesota Üniversitesi Eczacılık Fakültesi’nden proje liderlerinden Dr. Gunda Georg’a göre YCT529, 2022 yılının üçüncü veya dördüncü çeyreğinde insan klinik çalışmalarına girmeye hazırlanıyor. Georg, “Hayvan deneylerinin sonuçları umut verici olsa da insanlardaki etkinliğe aktarım hâlâ belirsizlik taşıyor,” dedi. Bu nedenle ekip, mevcut bileşiklerin yapılarını optimize ederek veya tamamen yeni iskeletler geliştirerek yeni nesil ilaç adaylarını da etkinlik ve güvenliği daha da artırmak amacıyla araştırıyor.
Araştırma ekibi, çalışmalarının erkekler için ağızdan alınan doğum kontrol yöntemlerinin pazara sunulmasını uzun süredir engelleyen teknik darboğazları aşmasını ve küresel doğum kontrolü sorumluluğunda daha fazla eşitliği teşvik etmesini umuyor.
Haber kaynağı:
İnternetten derlenmiştir